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【药品名称】 枸橼酸他莫昔芬片
【药理毒理】 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
【适 应 症】 1、治疗女性复发转移乳腺癌。2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
【用法用量】 口服,每次10mg(1片),每日2次,也可每次20mg(2片),每日2次。
【规    格】 10mg(按他莫昔芬计算)
【包    装】 塑瓶包装,60片/瓶、100片/瓶
【批准文号】 国药准字H31021545
   
 
枸橼酸他莫昔芬片
 

【性    状】本品为白色片。

【药代动力学】本品为口服,吸收迅速。口服后67.5小时,在血中达最高浓度,t1/2α714小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,t1/2β大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

【不良反应】治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴搔痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。

【禁    忌】有眼底疾病者禁用。

【注意事项】有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】雌激素可影响本品治疗效果。

 
 
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