|
【性 状】本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。
【药理毒理】本品为林可霉素的半合成衍生物,作用机制为抑制细菌蛋白质合成。本品抗菌谱与林可霉素相同,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌等革兰氏阳性菌以及消化球菌、消化链球菌、脆弱类杆菌、梭杆菌属、真杆菌、丙酸杆菌等厌氧菌有抗菌作用,肠球菌对本品耐药。
【药代动力学】
克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达到高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血浓度为1.69±0.35mg/L。单次肌注600mg,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度为5.92±1.45mg/L,8小时血浓度为2.51±0.91mg/L,有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄。每6小时静脉滴注0.6g,胆汁浓度可达48~55mg/L,部分经尿排泄。静脉滴注和肌肉注射0.6g,8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。
【不良反应】1、局部反应:肌内注射后,在注射部位偶可出现轻微疼痛,长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。2、胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。3、过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹。4、对造血系统基本无毒性反应,偶可引起中性粒细胞增多,嗜酸性粒细胞增多血小板减少等,一般轻微,为一过性。5、少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸。6、极少数病人可产生伪膜性结肠炎。
【禁 忌】本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。 【注意事项】1、禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍,与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。2、肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。3、如出现伪膜性肠炎,选用万古霉素口服一次0.125~0.5g,每日3~4次进行治疗。 |