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【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【药代动力学】肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟;静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。静脉注射后,一次给药量的13%以原形自尿排出。
【不良反应】较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等,晕倒和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见,这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
【禁忌】1、严重动脉硬化2、严重肾功能不全3、胃炎或胃溃疡4、对本品过敏者。
【注意事项】1、有报道指出,使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病,特别是在低血压时。2、进行酚妥拉明实验时,在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压,或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内,静脉注射速度应快,一旦静脉穿刺对血压的影响过去,即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者,可能出现假阴性;尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时,可静脉内滴注去甲肾上腺素,但不宜用肾上腺素,以免血压进一步降低。3、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用,存在心力衰竭时可考虑使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品尚缺乏对妊娠妇女的研究,只有在必须使用时,确定对胎儿利大于弊后,方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【老年患者用药】老年人对其降压作用敏感,易诱发低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。
【药物相互作用】1、与拟交感胺类药物合用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。2、与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过速的发生率高。3、与二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
【药物过量】药物过量主要影响心血管系统,出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克;另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位,并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素,并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素,以防低血压进一步下降。 |